Le tamiflu (phosphate d’oseltamivir) est un médicament antiviral oral approuvé pour le traitement de la grippe aiguë et non compliquée chez les patients de 2 semaines et plus dont les symptômes de la grippe n’ont pas duré plus de deux jours.
Phosphate d’oseltamivir est approuvé pour traiter la grippe de type A et B; Cependant, la majorité des patients inclus dans les études ont été infectés par le type A, les plus courants dans l’efficacité américaine du Tamiflu dans le traitement de la grippe chez les sujets atteints de maladie cardiaque chronique et / ou de maladie respiratoire n’a pas été établi.
Le phosphate d’oseltamivir est également approuvé pour la prévention de la grippe chez les adultes et les enfants âgés d’un an et plus. L’efficacité de la poudre de phosphate d’oseltamivir pour la prévention de la grippe n’a pas été établie chez des patients immunodéprimés.
Api; tamiflu; Virus de la grippe; Amines; Antiviraux; apis; Intermédiaires et produits chimiques fins; Médicaments; Oseltamivir
Fichier MOL:
204255-11-8.mol
Osteltamivir Phosphate Chemical Structure
Tamiflu Propriétés chimiques
Point de fusion
196-198 ° C
Temp.
-20 ° C congélateur
solubilité
H2O: soluble30 mg / ml, clair
formulaire
poudre
Couleur
blanc à beige
activité optique
[α] / d -26 à -36 °, c = 1 dans H2O
Inchatte
Pgzumbjqjwiwgj-ifakauozsa-n
Référence de la base de données CAS
204255-11-8 (référence de la base de données CAS)
Tamiflu Utilisation et synthèse
Les usages
Le phosphate d’oseltamivir est un inhibiteur actif oralement de la neuraminidase du virus de la grippe; converti in vivo en métabolite actif actif. Un médicament antiviral. Il s’agit d’un produit de recherche lié à Covid19.
Virus anti-influenza
Le phosphate d’oseltamivir est une sorte de médicaments anti-influenza, sous le nom commercial Tamiflu. Son apparition présente comme une poudre blanche à blanc jaunâtre. Il peut être divisé en inhibiteur sélectif de type A (alpha) et b (bêta) de la neuraminidase du virus de la grippe et peut empêcher la libération du virus des cellules infectées, en inhibant l’activité de la neuraminidase du virus de la grippe, atteignant ainsi le but du contrôle symptômes de la grippe. Cliniquement, il peut être utilisé pour le traitement de la grippe de type A et de la grippe de type B chez les adultes et les enfants d’un an ou de plus d’un an, ainsi que de la prévention clinique de la grippe A et B chez l’adulte et l’adolescent de 13 ans ou plus 13 ans. Le phosphate d’oseltamivir peut soumettre à un métabolisme rapide dans le carboxylate de l’oselatamivr après une absorption gastro-intestinale avec 75% de la dose administrative orale totale participant à la circulation systémique dans le From of Oselatamivr carboxylate. L’ingrédient actif de ce médicament est un inhibiteur de la neuraminidase puissant et unique agissant sur tous les processus d’infection par le virus de la grippe, empêchant la réplication de toutes les souches de virus de la grippe cliniquement pertinentes. Il a un effet inhibiteur évident même dans la concentration nanomolaire in vitro. Il a observé Ben in vitro que le métabolite actif peut inhiber la croissance du virus de la grippe ainsi que in vivo qu’il peut inhiber la réplication et la pathogénicité du virus de la grippe. Ce produit, en inhibant la libération de virus à partir de cellules infectées, peut réduire la propagation du virus de la grippe A ou B. Les informations ci-dessus sont modifiées par le Chemicalbook de Dai Xiongfeng.
Les usages
Antibiotiques et antivirus
La description
Oseltamivir a été lancé aux États-Unis et en Suisse pour le traitement des infections de la grippe par tous les virus de déformation courants. Il peut être obtenu par au moins 2 façons différentes, y compris une nouvelle synthèse en 12 étapes de (-) – acide quinique. L’oseltamivir est le promédicament d’ester éthylique de GS-4071, l’acide correspondant, qui est l’un des inhibiteurs les plus puissants des isoenzymes du virus de la grippe A et B (sialidase); Ces glycoprotéines sont exprimées sur la surface du virion et sont essentielles pour la réplication du virus pour les souches A et B. Oseltamivir est devenu l’un des deux premiers inhibiteurs de la neuraminidase à atteindre le marché. Le GS-4071 a démontré une biodisponibilité orale faible (<5%) chez les animaux en raison d’une mauvaise absorption de la barrière gastro-intestinale; En incorporant un groupe d’ester plus lipophile, la biodispose orale peut atteindre 30 à 100% chez les souris, les rats et les chiens. Après l’administration orale d’oseltamivir chez le rat, une concentration similaire de GS-4071 a été trouvée dans le liquide de revêtement bronchoalvéolaire et le plasma qui indiquait une bonne pénétration du composé actif dans les voies respiratoires inférieures. Chez les souris, les poulets et les furets, l’oseltamivir administré par voie orale se sont révélés avoir des effets inhibiteurs significatifs sur les infections de la grippe A et B pour se protéger contre un défi mortel de virus et réduire le titre de virus dans les poumons ou les lavages nasaux. Dans plusieurs essais cliniques avec des patients recevant des capsules orales quotidiennement, l’oseltamivir s’est avéré efficace pour réduire de manière significative la durée et la gravité des symptômes cliniques, notamment la fièvre, la toux et le malaise général, à la fois au traitement précoce et à la prévention.
Propriétés chimiques
Solide cyclomantique blanche
Les usages
Inhibiteur actif oralement de la neuraminidase du virus de la grippe; converti in vivo en métabolite actif actif. Un médicament antiviral.
Le phosphate d’oseltamivir (Tamiflu) est un inhibiteur de la neuraminidase compétitif. Le promédicament de phosphate d’oseltamivir (tamiflu) n’est pas lui-même viralement efficace; Cependant, une fois dans le foie, il est converti par des processus chimiques naturels, hydrolysé hépatique à son
Un agent antiviral
MSDS: MSDS disponible
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