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(+/-) – sulfinpyrazone
- Nom chimique: (+/-) – Sulfinpyrazone
- CAS no.: 57-96-5
- MF: C23H20N2O3S
- MW: 404.48
- Spécification: USP | EP | BP
- Pureté: 99% ou comme le client a demandé
- Propriétés chimiques: poudre blanche ou presque blanche.
- Catégories: API; Anturane
- Solubilité dans l’eau: 2,601g / L (22 ºC)
- Méthode de test: HPLC
Description
La sulfinpyrazone est soluble dans des solutions alcalines. Sa synthèse est similaire à celle de la phénylbutazone (Fig. 36.33). Il produit son effet uricosurique d’une manière similaire à celle du probénécide. Une dose de 35 mg produit un effet uricosurique équivalent à celui produit par 100 mg de probénécide, tandis que 400 mg / jour de sulfinpyrazone produit un effet comparable à celui obtenu avec des doses de 1,5 à 2 g de probénécide. Il possède également, sans surprise, certaines des propriétés de la phénylbutazone. Il s’agit d’un inhibiteur de la synthèse de la prostaglandine plaquettaire humaine à l’étape de la cyclooxygénase, entraînant une diminution de la libération de plaquettes et une réduction de l’agrégation plaquettaire. Cet effet antiplaquettaire suggère un rôle pour la sulfinpyrazone dans la réduction de l’incidence de la mort subite, qui peut se produire la première année suivant un infarctus du myocarde; Cependant, il n’a pas les effets analgétiques et anti-inflammatoires de la phénylbutazone.
Sulfinpyrazone Informations de base
| Nom du produit: | (+/-) – sulfinpyrazone |
| Synonymes: | Salor-Int L129682-1ea; (+) – sulfinpyrazone; (+/-) – sulfinpyrazone; Sulfinpyrazone; sulfoxyphényl pyrazolidine; 1,2-diphényl-4- (2- (phénylsulfinyl) éthyl) -3,5-pyrazolidinedinedione; 1,2-diphényl-4- (phénylsufinythyl) -3,5-pyrazolidinedineone; 1,2-diphényl-4- [phénylsulfinylethyl] -3,5-pyrazolidinedione |
| CAS: | 57-96-5 |
| MF: | C23H20N2O3S |
| MW: | 404.48 |
| Einecs: | 200-357-4 |
| Catégories de produits: | API; Anturane |
| Fichier MOL: | 57-96-5.Mol |
Structure chimique d’Anturan
Propriétés chimiques d’Antirane
| Point de fusion | 136-137 ° |
| Point d’ébullition | 590,8 ± 42,0 ° C (prévu) |
| densité | 1.1890 (estimation approximative) |
| indice de réfraction | 1.6360 (estimation) |
| solubilité | Très légèrement soluble dans l’eau, avec parcimonie soluble dans l’éthanol (96%). Il se dissout dans des solutions diluées d’hydroxydes alcalins. |
| formulaire | soigné |
| pka | PKA 2.8 (H2O T = RT I Undefined) (incertain) |
| Solubilité dans l’eau | 2.601g / L (22 ºC) |
| Référence de la base de données CAS | 57-96-5 (référence de la base de données CAS) |
| Référence de chimie NIST | Sulfinpyrazone (57-96-5) |
Utilisation et synthèse de sulfinpyrazone
| Propriétés chimiques | Poudre blanche ou presque blanche. |
| Auteur | Anturane, Geigy, États-Unis, 1959 |
| Les usages | La sulfinpyrazone est utilisée exactement sur les mêmes indications que la phénylbutazone. |
| Les usages | En tant qu’agent anti-inflammatoire et uricosurique, ses effets secondaires étaient suffisamment graves pour empêcher son utilisation continue dans le traitement de la goutte chronique. L’évaluation de plusieurs congénères chimiques a indiqué que l’analogue phénylthioéthyle de la phénylbutazone avait une activité anti-inflammatoire et uricosurique prometteuse. Un métabolite, la pyrazone sulfoxyde, a présenté une activité uricosurique améliorée. Fait intéressant, le sulfone correspondant ne semble pas être un métabolite. La sulfinpyrarazone n’a pas les propriétés anti-inflammatoires et analgésiques cliniquement frappantes de la phénylbutazone. |
| Fonction thérapeutique | Antiarthritique (uricosurique) |
| Usage clinique | La sulfinpyrarazone est un dérivé structurel du médicament anti-inflammatoire phénylbutazone. Contrairement à la phénylbutazone, cependant, la sulfinpyrazone n’a pas d’activité anti-inflammatoire significative. Il a de puissants effets uricosuriques et est fréquemment utilisé dans le traitement de la goutte. |
Pharmacologie d’Antirane
| La sulfinpyrarazone, bien que moins efficace que l’allopurinol dans la réduction des taux d’acide urique sérique, reste utile pour la prévention ou la réduction des changements articulaires et du dépôt de tophus qui autrement se produirait dans la goutte chronique; Il n’a pas de propriétés anti-inflammatoires. Au cours de la période initiale d’utilisation de la sulfinpyrazone, des attaques aiguës de la goutte peuvent augmenter en fréquence et en gravité. Il est donc recommandé que la colchicine ou un agent anti-inflammatoire non stéroïdienne soient co-administrés au cours du traitement précoce de sulfinpyrazone. Des douleurs abdominales, des nausées et une éventuelle réactivation de l’ulcère peptique ont été signalées. |
MSDS: MSDS disponible
COA: COA peut être disponible si vous nous envoyez une demande.
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Emballage et expédition
